产品描述:
AZD6482是一种PI3Kβ抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8,87和109倍。Phase 1。
特性:
AZD6482是PI3Kβ抑制剂,作为抗血小板和抗血栓的药剂。
体外研究:
AZD6482是PI3Kβ抑制剂,IC50为21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50为 80 nM到1.4 μM, 明显比其(+)-对印异构体(S型)低很多。AZD6482是抗血小板药,在洗涤血小板聚集(WPA)实验中,抑制活化血小板粘附/聚集,且促进血小板解聚,IC50为6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ,特定抑制血栓形成而不影响正常止血。因此, AZD6482作为抗血栓药,用于预防血栓疾病。
中文别名:
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸;
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸
物化属性:
密度:1.36