备注说明
Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。Torin1在2和10 nM浓度下分别抑制mTORC1 和mTORC2底物的磷酸化。此外，Torin1对mTOR比对PI3K (EC50 = 1800 nM)的选择性高1000倍，比对450种其它蛋白激酶的结合选择性高100倍。[1] [2] Torin1通过耐rapamycin机制引起细胞周期阻滞，并且其不依赖于mTORC2。Torin1比rapamycin更完全地干扰mTORC1依赖表现型。Cap依赖性翻译需要mTORC1耐Rapamycin的功能。[1]在近期的一项研究中，据报道Torin1通过活化人内分泌细胞系BON 中MEK/ERK/c-Jun通路，能够增加神经降压素分泌和基因表达。[3]Torin1在20 mg/kg剂量下，在U87MG异种移植模型中是有效的，并且在肿瘤和外周组织中对mTOR下游效应蛋白表现出良好的药效学抑制作用。[2]