产品描述:
Sapanisertib (INK 128, MLN0128) 是一种有效的，选择性mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。Phase 1。
体外研究:
INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。[1] 作为TORC1/2抑制剂，INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。
体内研究:
在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中，INK 128（0.3 mg/kg/day）的处理表现了肿瘤生长抑制效果。[1] 在多种移植体模型中，每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。
中文别名:
5-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)苯并[D]恶唑-2-胺;
SAPANISERTIB, 一种有效的,选择性的 MTOR 抑制剂;
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺(INK-128)
物化属性:
密度：1.64