产品描述:
SGI-7079，一种新型选择性Axl抑制剂，体外IC50为58 nM，能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，是克服EFGR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。
体外研究:
SGI-7079抑制Axl，其Ki值为5.7 nM。其抑制在HEK293T细胞中表达的人源Axl的酪氨酸磷酸化，EC50=100 nM。它还抑制TAM家族中的MER以及Tyro3，还有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶[2]。
体内研究:
SGI-7079以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，在最高浓度下，可抑制67%的肿瘤生长。在移植瘤模型中，SGI-7079与erlotinib的结合使用可逆转间充质细胞系中对erlotinib的耐药作用。
中文名称：
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈