备注说明
Lomustine通过损坏DNA和阻止细胞分裂来抑制癌细胞。Lomustine抑制ZR-75-1 和U373生长,IC50分别为12 μM 和15 μM。Lomustine 降低DNA修复蛋白O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶的表达水平。[1] Lomustine (420 μM)作用于髓母细胞瘤和正常人类上皮和成纤维细胞,分别通过降低抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-xl的水平,通过线粒体途径触发细胞凋亡。Lomustine作用于髓母细胞瘤细胞,诱导细胞周期停滞在G2/M期,作用于HFSN1细胞,上调21蛋白水平,这种作用是p53非依赖性的。[2]Lomustine可引起延迟性,累积剂量有关的,慢性肝毒性,这种作用是不可逆的,可能是致命的。[4] Lomustine处理患自发肿瘤的猫,可能会导致罕见的严重血液学毒性,III或IV期嗜中性白血球减少症和血小板减少症的发病率分别为4.1% 和1.0%。[5]