产品描述:
马立马司他Marimastat (BB2516) 是一种广谱的，具有口服活性的 MMPs 抑制剂，有效抑制 MMP-9 (IC50=3 nM), MMP-1 (IC50=5 nM), MMP-2 (IC50=6 nM), MMP-14 (IC50=9 nM), MMP-7 (IC50=13 nM)，用于治疗癌症。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂，限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂，Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。
体外研究:
在U251、U87、GBM39和GBM43肿瘤细胞中，Marimastat（100 nM）可显著抑制MMP14的表达。Marimastat可特异性抑制胶质瘤细胞的生长，对正常人星形胶质细胞（NHA）无影响。[3] Marimastat早期可下调Notch靶基因的表达，如Hes1和HES5。
体内研究:
原位鳞状细胞癌移植模型中，marimastat（150 mg/kg/day，口服给药）经渗透泵给药可显著抑制颈淋巴结转移和MMP-2活化，与对照组相比生存期显著延长。[5] Marimastat 可减少人和大鼠胆管的多囊MMP多动症，阻断PCK胆管囊性扩张。在八周龄PCK大鼠中，marimastat 慢性治疗可抑制肝囊肿形成和纤维化。
中文别名:
(2R,3s)-n1-((s)-3,3-二甲基-1-(甲基氨基)-1-氧代-2-丁基)-n4,3-二羟基-2-异丁基磺酰胺
物化属性:
密度：1.14
熔点：148℃
折射率：1.498
可溶性：DMSO: ≥20mg/mL
PSA：127.76000
LOGP：0.96460