产品描述:
PTC-028是一种具有生物口服活性的化合物，能够通过翻译后修饰减少BMI-1水平。
靶点:
BMI-1
体外研究:
在克隆生长实验和细胞活力检测中，PTC-028的处理可选择性地抑制癌细胞，而不影响正常细胞。PTC-028去除胞内高度磷酸化BMI-1，并导致ATP水平暂时性下降、线粒体氧化还原平衡受损，进一步加强了caspase依赖性的凋亡反应。
体内研究:
在原位移植卵巢癌小鼠模型中，单药口服以PTC-028，相对于标准cisplatin/paclitaxel疗法更具明显的抗肿瘤活性。在CD-1小鼠进行进行单次口服给药，剂量为10和20 mg/kg时，血浆AUC0-24h分别为10.9和26.1 mg/h/mL，表明其具有剂量比例的药物动力学；Cmax分别为0.79 和 1.49 mg/mL，在给药后1小时，到达Cmax，此后血药浓度缓慢减少。