产品描述:
BAY 1895344是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂，IC50为7 nM。
体外研究:
在体外，BAY 1895344是一种非常有效并具有高选择性的ATR抑制剂，IC50为7 nM。它能有效抑制广泛的人类肿瘤细胞系的增殖，平均IC50为78 nM。在细胞机理实验中，BAY 1895344有效地抑制了羟基脲诱导的H2AX磷酸化，IC50为36 nM。
体内研究:
BAY 1895344具有良好的水溶性、生物利用度，在hERG patch-clamp assay中没有活性。在DNA损伤缺陷的肿瘤模型中，BAY 1895344单药给药或是与其他诱导DNA损伤疗法联合治疗都具有良好的疗效[1]。在具有DDR缺陷的多种移植瘤模型中，BAY 1895344单药都具有强效的抗肿瘤活性，在卵巢和结肠直肠癌中使病情稳定；在套细胞淋巴瘤模型中，甚至可引起肿瘤完全消退。