备注说明
西地尼布Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍 和1000倍以上。Phase 3。Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11 μM。在MG63细胞系中，Cediranib抑制PDGF-AA，IC50为0.04 μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶，IC50为5 nM，Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4，IC50小于3 nM。[1]此外，cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶，IC50分别为2和5 nM。在体外，微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生，且抑制体内VEGF诱导的血管生成。[2]Cediranib造成骨骼过度生长，阻止卵巢中黄体的产生，依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型，存在剂量依赖性。此外，cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。[2]