备注说明
帕唑帕尼Pazopanib是一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM 和 146 nM。Pazopanib有效抑制VEGF诱导的HUVEC 细胞中VEGFR2磷酸化作用，IC50为8 nM。[1]在所有滑膜肉瘤细胞系，包括SYO-1和HS-SY-II细胞中，Pazopanib表现出剂量依赖性生长抑制作用。SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖在1微克/毫升的Pazopanib下被抑制，在5微克/毫升的Pazopanib下被完全废止。Pazopanib引起G1期阻滞，并且因此抑制滑膜肉瘤细胞的生长。与载体处理的细胞相比，Akts，GSK-3β，JNKs，p70 S6 激酶，和mTOR的磷酸化作用在Pazopanib处理的SYO-1细胞中被抑制。[2] Pazopanib在20毫克/毫升和22.5毫克/毫升之间表现出逐渐增加的RPE细胞活性降低。[3]与用载体或10毫克/千克Pazopanib处理的小鼠相比，用30毫克/千克或100毫克/千克Pazopanib处理的小鼠，肿瘤负荷显著降低。Pazopanib治疗具有良好的耐受性，并且每组小鼠的体重差异没有明显不同。[2]