产品描述:
Miltefosine作用于癌细胞系A431和HeLa,抑制PI3K/Akt活性,ED50分别为17.2 μM和8.1 μM,是第一个用于治疗内脏利什曼病的口服药物,有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。
体外研究:
Miltefosine是一种烷基磷酸胆碱药,对各种寄生虫虫种,癌症细胞,以及一些致病菌与真菌均具有活性。Miltefosine抑制无细胞提取物中来自NIH3T3细胞的PKC ,IC50约为7 μM。[1] Miltefosine以HIV感染的巨噬细胞为靶点,其在体内扮演长期的HIV-1储存库。Miltefosine通过抑制PI3K/Akt通路发挥作用,从而移除循环中感染的巨噬细胞,而不影响健康细胞。[2] Miltefosine抑制癌细胞系中PI3K/Akt存活通路。[3] Miltefosine通过干扰胰岛素信号通路,并抑制胰岛素刺激的葡萄糖摄取,引起体外骨骼肌胰岛素抵抗。Miltefosine剂量依赖性抑制胰岛素刺激的Akt磷酸化,40 μM下抑制75%,60 μM下抑制98%。
体内研究:
Miltefosine抑制抗- IgE诱导的组胺从人皮肤肥大细胞的释放。Miltefosine能够减少某些皮肤组织细胞中的细胞因子IL-1β,IL-4,和IL-6,并强烈阻碍胆固醇的酯化反应。
中文别名:
米替福新水合物; 2-[[(十六烷氧基)羟基氧膦基]氧基]-N,N,N-三甲基乙铵内盐; 十六烷基磷酰胆碱; 磷酸十六烷基2-(三甲基氨基)乙酯; 米替福新
物化属性:
外观与形状:白色至灰白色粉末
熔点:232-234ºC
PSA:68.40000
LOGP:6.74570