产品描述:
Akti-1/2是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂，IC50分别为58 nM/210 nM，对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。
体外研究:
在基于细胞的IPKA (C33A)试验中，Akti-1/2抑制Akt1和Akt2，IC50分别为305 nM和2086 nM。在HT29，MCF7，和A2780细胞中，Akti-1/2通过急剧增加caspase-3活性诱导细胞凋亡。[1]在肝细胞中，Akti-1/2阻断胰岛素调节PEPCK，G6Pase表达，和FOXO1活性。[2] Akti-1/2也会通过阻断PKB强烈增强PAR-1-介导的血小板聚集。[3]在HCC827，NCI-H522，NCI-1651，和PC-9细胞中，Akti-1/2抑制细胞生长，IC50 为4.7 μM，7.25 μM，和9.5 μM，结合gefitinib时，Akti-1/2会增强细胞生长和凋亡的抑制。
体内研究:
在小鼠中，Akti-1/2 (50 mg/kg, i.p.)抑制肺中基底和IGF-刺激的Akt1和 Akt2磷酸化作用。
中文别名:
1-(1-(4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹噁啉-7-基)苄基)哌啶-4-基)-1H-苯并[D]咪唑-2(3H)-酮
物化属性:
外观与形状：淡黄色固体
密度：1.351
熔点：242-245°C (dec.)
折射率：1.734