产品描述:
Rifapentine 是一种抗生素，抑制了DNA-dependent RNA polymerase 的活性，用于治疗肺结核。
靶点:
DNA-dependent RNA polymerase
体外研究:
Rifapentine抑制分枝杆菌菌株中DNA依赖性RNA聚合酶的功能，而对哺乳动物细胞没有作用。Rifapentine和其活性代谢物，25-脱乙酰基利福喷丁，局部作用于单细胞衍生的巨噬细胞，因此对分枝杆菌的细胞内抑制，比亲本或代谢物单独使用具更高的杀伤率。Rifapentine在肝脏中脱乙酰化，并且比rifampin更少地诱导细胞色素P450。[1] Rifapentine表现出比RMP更高的抑菌和杀菌活性(MICs和MBCs)，特别是生长在人单细胞衍生的巨噬细胞中的胞内细菌。
体内研究:
Rifapentine通过结合到DNA依赖性RNA聚合酶的β亚基，抑制易感物种的细菌RNA合成。Rifapentine作用于易感结核杆菌菌株，通常比利福平更有活性。Rifapentine显著增加安替比林和戊巴比妥的体内代谢率。Rifapentine也会增加肝脏重量，肝微粒体蛋白质和细胞色素P-450的含量，以及NADPH-细胞色素C还原酶和NADPH氧化酶的活性。在感染的小鼠体内，Rifapentine结合异烟肼(INH)和吡嗪酰胺(PZA)每天给药治疗10周后，显著清除肺脏和脾脏中结核杆菌有机体。
中文别名:
3-(4-环戊基-1-哌嗪基-亚氨甲基)-利福霉素; 环戊去甲利福平; 环戊利福平; 环戊哌嗪利福霉素
物化属性:
外观与形状：红色-棕色结晶粉末
密度：1.35 (20 C)
熔点：179-1800C
折射率：1.63
PSA：216.66000
LOGP：5.33450