产品描述:
Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式，是一种非阿片类中枢性镇痛药，是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂，也具有NMDA受体拮抗剂特性。
靶点:
NMDA receptor;
Potassium channel
体外研究:
Flupirtine阻断NMDA和gp120 HIV-1诱导的大鼠皮层神经元细胞死亡。Flupirtine浓度为1-10 mM时，通过降低钙离子浓度，而保护初级神经细胞免受谷氨酸钠诱导的毒性。[2] Flupirtine浓度为1或5μg/mL时，作用于初级神经元细胞，阻断β-淀粉样蛋白(25-35)诱导的凋亡。 Flupirtine 浓度为10 μM作用于，10 mM L-谷氨酸处理的PC 12培养中，显著降低非受体-调节的坏死细胞死亡，同时，Flupirtine 作用于PC 12培养，具有抗氧化效果。 Flupirtine 浓度为1 μM和10 μM 时，降低TRAIL调节的人类活脑组织培养死亡。氟吡汀激活内向整流钾离子通道，从而使静息膜电位稳定在治疗相关的浓度。
体内研究:
Flupirtine对海马和纹状体神经元损伤具有保护作用。在动物研究中，Flupirtine 集中处理，抑制化学，热学，机械，和电刺激诱导的神经痛反应。Flupirtine作用于大鼠，具有放松肌肉的效果。
中文别名:
木香烃内酯;
2-氨基-6-[(4-氟苄基)氨基]吡啶-3-氨基甲酸乙酯马来酸盐
物化属性:
外观与形状：灰白色结晶粉末
密度：1.35
熔点：186-188°C
沸点：434.9 °C at 760 mmHg
闪光点：216.8 °C
PSA：170.59000
LOGP：2.71190