产品描述:
CCT128930是一种有效的，ATP竞争性的，选择性Akt2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
体外研究:
CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍，比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系，包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞，LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞，具有显著的抗增殖活性，GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞，使细胞周期停在G1期，且阻断AKT通路。
体内研究:
CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤，具有显著的抗肿瘤效果，处理第12天，T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤，产生深远的抗肿瘤效果，且使肿瘤生长完全停滞，处理第22天，T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆，达到最高浓度6.4 μM，具有相对较短的半衰期，高容量分布，和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理，产生最高血浆药物浓度为1.3 μM，相应的 AUC0-∞ 为 1.3 μM h。CCT128930口服处理，产生最高血浆浓度只为0.43 μM，相应的AUC0-∞低到0.4 μM h。
中文别名:
4-[(4-氯苯基)甲基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶胺
物化属性:
密度：3"> 1.331
沸点：547.902 °C at 760 mmHg
闪光点：285.161 °C