产品描述:
KX2-391是第一个临床Src抑制剂(拟肽类)，靶向作用于Src的肽底物位点，在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。
体外研究:
KX2-391是一种Src抑制剂，直接作用于Src底物袋。KX2-391对Huh7 (GI 50 = 9 nM)，PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM)，Hep3B (GI 50 = 26 nM)，和HepG2 (GI 50 = 60 nM)，四种肝癌(HCC)细胞系表现出陡峭的剂量反应曲线。[1] KX2-391能够抑制某些对市售药物耐药的白血病细胞，比如衍生自负荷T3151突变体的慢性白血病细胞的细胞系。KX2-391在设计的Src驱动细胞生长试验中进行评估，在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中的GI50分别为23 nM 和39 nM。
体内研究:
在癌症的临床前动物模型中，口服KX2-391能够抑制原发性肿瘤的生长，并抑制转移。
中文名称：
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
物化属性:
密度：1.169
沸点：680.859 °C at 760 mmHg
闪光点：365.57 °C