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SLx-2119 KD-025

SLx-2119 KD-025 911417-87-3
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产品信息
产品名称:SLx-2119 KD-025 纯度:98% min
CAS NO:911417-87-3 溶解度:DMSO : ≥ 29 mg/mL (64.09 mM)
分子式:C26H24N6O2 包装:可按客户要求包装
分子量:452.508 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

中文别名:

2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺



产品描述:

KD025是一个具有口服活性,选择性的ROCK2抑制剂,其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。


体外研究:

KD025降低了人源PBMC细胞中IL-17和IL-21的分泌,并且降低了CD4+ T细胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表达。在人源外围血单核细胞中,KD025抑制了IL-21,IL-17和IFNγ 的分泌,同时减低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表达。


体内研究:

在小鼠中,KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了脑和心脏中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)显著的减少了灌注缺损的面积,降低了同侧半球的损伤。在胶原蛋白诱导的关节炎小鼠模型中,KD025 (200 mg/kg, i.p.)通过作用于Th17介导的信号通路,降低了关节炎的发展。在闭塞性支气管炎综合征以及硬皮症小鼠模型中,KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地缓解了慢性移植物抗宿主病。

参考文献

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