BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂，在 DELFIA 试验中的 IC50 为 2.7 μM。BIX-01294 特异性抑制 G9a (H3K9me2) 和 GLP (H3K9me3)，IC50s 分别为 1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
性质:
沸点: 654.6±65.0°C(Predicted)
密度: 1.195±0.06g/cm3(PredictedChemicalbook)
酸度系数: (pKa)9.34±0.70(Predicted)
形态: Off-whitesolid